תכשירים אנטיארוגניים: תיאור, יישום

אסטרוגן-חוסמים הם תרכובות כימיות שחוסמות את פעולת האסטרוגן. תרופות antiestrogen המשמשות לטיפול במחלות שונות. הם נמצאים בשימוש נרחב לטיפול בסרטן השד של תהליכים כדי לעכב את צמיחת הגידול או מניעת הישנות. כפי שקורה עם תרופות אחרות המקיימות אינטראקציה עם הורמונים בגוף, תרופות אלו צריכים לשמש תחת השגחה רפואית.

היתרונות והנזקים של אסטרוגן

אסטרוגן, או הורמון סטרואידים מסונתז בעיקר על ידי השחלות. זה משפיע על מספר התהליכים בגוף. נשים בגיל הפוריות יש את הרמה הגבוהה ביותר של הורמון טבעי. כמות מוגזמת, לעומת זאת, עלולה לגרום לתסמונת המכונית hyperestrogenia. מחלה זו יכולה להוביל תהליך סרטן השד וסרטן רירית הרחם. תרופות אנטי-אסטרוגן חוסמי אסטרוגן מעכבי ארומטאז זה יכול לתקן הכל. תרופות אלה, אולם, יש השפעות חיוביות ושליליות על נשים וגברים.

סוגי חוסמי אסטרוגן והשימוש בהם

ישנם מספר סוגים שונים של חוסמי אסטרוגן. מעכבי ארומטאז בעצם לחסום את הייצור של אסטרוגן. מאפנן קולטן אסטרוגן סלקטיבי, כגון "טמוקסיפן" "Clomiphene", שנועדו לחסום קולטני אסטרוגן, ומתנהג באופן שונה לסוגים שונים של בדים. Antiestrogens גם לחסום קולטני אסטרוגן.

Antiestrogens למנוע את ההמרה של טסטוסטרון כדי אסטרדיול ההורמונים אסטרוגן להפסיק לפעול או חסום.

בטיפול בסרטן, תרופות אלה משמשות להאט את ההתפתחות של גידולים. במקרה זה, מאפננים קולטן אסטרוגן סלקטיבי יכול להיות ממוקד קולטני אסטרוגן ספציפיים. חוסמים, כולל "Clomiphene" גם משמשים לעתים בטיפול פוריות, הם יכולים לעזור כמה נשים שיש להם קושי להיכנס להריון. תרופות אלו משמשות גם על ידי כמה רופאים בטיפול בילדים עם התבגרות מתעכבת עד שהם ישנים מספיק.

בין השרירנים זה עשה שימוש בחוסמי אסטרוגן בגלל ההשפעה האסטרוגנית של רמות גבוהות של טסטוסטרון בגוף. טסטוסטרון הוא מבשר של אסטרוגן, מעכבי ארומטאז יכולים לשמש כדי לעצור את ההיווצרות של עודף מסת שריר של אסטרוגן, שמירה על רמה נמוכה בגוף. פרקטיקה זו משך רבה, במיוחד כאשר תרופות אנטי-אסטרוגן משמשות בעיקר למטרות קוסמטיות. במקרה זה, אנשים משתמשים טבליות ותוספי תזונה ללא השגחה רפואית.

תופעות לוואי

ישנן תופעות לוואי של תרופות אנטי-אסטרוגן. הם יכולים לגרום סחרחורת, כאבי ראש, הזעה, גלי חום ובלבול. רק אנדוקרינולוג רשאי לקבוע את המינון המתאים לחולה בהתאם למצב, ועל סף מקובל של תופעות לוואי. האנדוקרינולוג עשוי לרשום גם בדיקות דם קבועות רמות הורמון כאשר מעריך את הבריאות הכללית של המטופל כדי לאשר את השימוש-אסטרוגנים אנטי בטוח ופונקציונלי עבור המטופל.

טיפול לגברים

עם הגיל, זכר רמות טסטוסטרון ירידה. עם זאת, אם הטסטוסטרון פוחת במהירות או במידה רבה, זה יכול להוביל להתפתחות של היפוגונאדיזם. מצב זה מאופיין על ידי חוסר היכולת של הגוף לייצר הורמון חשוב זה, יכול לגרום למגוון של סימפטומים, כולל:

• אובדן החשק המיני;
• הפחתה של ייצור ואיכות הזרע;
• אין אונות;
• עייפות.

אם אנחנו מדברים על אסטרוגן, הדבר הראשון שאנשים חושבים שזה הורמון נשי, אבל הנוכחות שלו יכולה להבטיח שהגוף הגברי מתפקד כראוי. ישנם שלושה סוגים של אסטרוגנים: אסטריול, אסטרון ו אסטרדיול. אסטרדיול - הוא הצורה העיקרית של אסטרוגן הפעיל אצל גברים. זה ממלא תפקיד חיוני בשמירה על תפקוד המפרקים זכר רקמת המוח. תרופות antiestrogen גם מאפשרות לזרע להתפתח כראוי.

חוסר איזון הורמונלי - העלאת רמת האסטרוגן וירידה טסטוסטרון - יוצר בעיות. יותר מדי אסטרוגן בגוף הזכר יכול להוביל:

• גינקומסטיה (התפתחות יתר של רקמת השד);
• בעיות לב וכלי דם;
• סיכון מוגבר לשבץ;
• עלייה במשקל;
• בעיות עם הערמונית.

אתה יכול לקחת כמה צעדים כדי להחזיר את האיזון ברמת האסטרוגן. לדוגמא, אם עודף אסטרוגן שלך קשור לרמות נמוכות של טסטוסטרון, כי יכול להיות שימושי בתור טיפול בתחליפי הטסטוסטרון של חוסם אסטרוגן.

אסטרוגן-חוסמי תרופות

כמה מוצרים פרמצבטיים יכולים לייצר אפקט חסימת אסטרוגן אצל גברים. ככלל, לרוב הם מיועדים לשימוש על ידי נשים, אבל הם צוברים פופולריים בקרב גברים, במיוחד למי שרוצה להביא ילדים לעולם. תוספות טסטוסטרון עלולות להוביל לאי פוריות. אבל חוסמי אסטרוגן כגון "Clomid" יכול להחזיר את האיזון ההורמונאלי מבלי להתפשר פוריות.

קיימים מספר תרופות מוכרות בשם מאפנני קולטן אסטרוגן סלקטיבי, בדרך כלל משווקות כמו תרופות לטיפול בסרטן השד. אבל הם יכולים לשמש גם כדי לחסום האסטרוגן אצל גברים. תרופות אלה משמשות במגוון של תנאים הקשורים טסטוסטרון נמוך, כולל:

• פוריות;
• ספירת זרע נמוכה;
• גינקומסטיה;
• אוסטיאופורוזיס.

תרופות אלה יש להשתמש באופן סלקטיבי, תלוי במטופל. שימוש בתרופות אנטי-אסטרוגן כאלה. בבית המרקחת ניתן לרכוש:

• "טמוקסיפן".
• "ארימידקס".
• "Letrozole."
• "רלוקסיפן".

השפעות על עצם

לדברי רופאים, חשיפה ממושכת לתרופות אסטרוגן יכול לגרום לסרטן רירית הרחם בנשים. "רלוקסיפן" - אפנן קולטן אסטרוגן סלקטיבי - יכול למנוע התפתחות של סרטן, באופן סלקטיבי חוסם את ספיגת של אסטרוגן. תרופה זו, אולם, הוא גם מסוגל לדכא את ההשפעות החיוביות של האסטרוגן על צפיפות העצם. התרופה החדשה - "lasofoxifene" - עשויה לפתור בעיה זו. זה מונע את הירידה בצפיפות העצם בנשים לאחר גיל המעבר ומקטין את שבירות של רקמת העצם. השימוש בתרופה הוא בדרך כלל בטוח, אבל עלול להגביר קרישי דם.

תרופתי

אסטרוגן חוסם "טמוקסיפן" יכול לסייע במניעת סרטן. חולי סרטן חווים לעיתים קרובות דיכאון, וקבוצה זו של תרופות עשויה אינטראקציה שלילית עם תרופות, תרופות נוגדות דיכאון. צריך לחול "פרוקסטין", בשל העובדה כי נשים שנטלו "טמוקסיפן" ו "פרוקסטין", פחות סיכון של מוות מאשר נשים שלוקחים "טמוקסיפן" וכל נוגדות דיכאון אחרות. הסיבה לכך היא "פרוקסטין" פועל באופן סלקטיבי.

סוכנים וסמים antiestrogen

הגילויים של כל הכספים הללו מצביעים שכל תרופה משמשת בנפרד במקרה מסוים.

"Clomid" או "ציטראט Clomiphene" היה אחת התרופות המקוריות ששימשו לטיפול גינקומסטיה, משום שהיא מעלה את רמת הגוף של טסטוסטרון טבעי. ישנן כמה תופעות לוואי משימוש ארוך טווח, כגון בעיות ראייה. ישנם חומרים יעילים יותר על השוק, אשר פועלים באותו אופן אבל "Clomid" הוא עדיין תערובת יעילה וזולה עבור כל ספורטאי.

זה לא סטרואידים אנבוליים, תרופת מרשם נפוצה כעזר נשים עם בעיות פוריות, כי יש לו יכולת בולטת כדי לעורר את ביוץ, אשר מושג על ידי חסימה / למזער את ההשפעות של האסטרוגן בגוף. כדי להיות יותר ספציפי, "Clomid" - התכונות הכימיות של / אנטגוניסט אגוניסט אסטרוגן סינתטי. ברקמות יעד מסוימות זה יכול לחסום את היכולת של אסטרוגן לאגד לקולטן המקביל. השימוש הקליני שלה הוא נגד המשוב השלילי של אסטרוגן במערכת ההיפותלמוס-היפופיזה-שחל, אשר משפרת את שחרורו של LH ו- FSH. כל זה מוביל הביוץ.

למטרות ספורט "ציטראט Clomiphene" שלנשים אין השפעה. אצל הגברים, לעומת זאת, יש עלייה בייצור של FSH ו (בעיקר) הורמון luteinizing שמגרה הטסטוסטרון הטבעי. אפקט זה מועיל במיוחד כדי הספורטאי בסוף הסייקל כאשר רמות טסטוסטרון אנדוגני מדוכאים. בלי טסטוסטרון (או אנדרוגנים אחרים), "קורטיזול" שורר ומשפיע סינתזת חלבון בשריר. אך עד מהרה הוא "אוכל" את מרבית השרירים החדשים שנרכשו לאחר ביטול. Clomid יכול לשחק תפקיד משמעותי במניעת כשל זה כדי להשיג תוצאות ספורט. עבור נשים, היתרונות של פעולה Clomid - היכולת לשלוט ברמת האסטרוגן האנדוגני. זה יגביר את ההפסד של שומן ושריר, במיוחד בתחומים כמו הירכיים והישבן. "Clomiphene ציטראט", לעומת זאת, לעתים קרובות מייצר תופעות לוואי אצל נשים, אבל, בכל זאת, ביקוש בקרב קבוצה זו של ספורטאים.

"טמוקסיפן" חסימת קולטנים לאסטרוגן בתאי סרטן השד. זה עוצר את אסטרוגן מן האינטראקציה איתם ומונע גדילה וחלוקה של תאים. בעוד "טמוקסיפן" משמש antiestrogen בתאים בלוטת החלב, הוא פועל כמו אסטרוגן ברקמות אחרות: עצם ורחם.

נשים עם החזה תלוי "טמוקסיפן" סרטן פולשני יכולות לשמש 5-10 שנים לאחר הניתוח, כדי לצמצם את הסיכוי של הפצת גרורות. זה גם מקטין את הסיכון לפתח סרטן בשד השני. עבור שלב מוקדם של הכנה זו משמשת בעיקר עבור חולים אשר אינם גיל המעבר. מעכבי ארומטאז הטיפול המועדף עבור נשים בגיל המעבר.

"טמוקסיפן" עלול גם לעצור את הצמיחה או אפילו לכווץ גידולים בחולים עם חולי סרטן מפושט. זה יכול לשמש גם כדי להפחית את הסיכון לפתח תהליכי השד onkologicheskihz.

תרופה זו נלקחת דרך הפה, בדרך כלל בצורת טבליות.

תופעות לוואי בתרופות אנטי-אסטרוגן כוללים עייפות, גלי חום, יובש בנרתיק או שופע ותנודות במצב הרוח.

חלק מנשים עם גרורות ברקמות עצם עלולים להתרחש כאבים ונפיחות השרירים והעצמות. זה בדרך כלל לא נמשך זמן רב, אך במקרים נדירים, נשים עלולות להתפתח גם רמות גבוהות של סידן בדם, אשר אינו prokontroliruesh. אם זה קורה, אז הטיפול יכול להיות מושעה במשך זמן מה.

תופעות לוואי נדירות, אך חמורות יותר גם אפשרי. תרופות אלה עלולות להגביר את הסיכון לפתח סרטן של myometrium בנשים עם גיל המעבר. קרישת דם מוגברת עוד תופעות לוואי חמורות האפשר. פקק ורידים עמוקים מתרחש, אבל לפעמים חתיכת קריש דם יכולה להתנתק ובסופו של דבר לחסימת העורק לריאות (תסחיף ריאתי).

לעיתים רחוקות "טמוקסיפן" היה הגורם שבץ והתקפי לב אצל נשים לאחר גיל המעבר.

בהתאם למעמדו של גיל המעבר של נשים "טמוקסיפן" יכול להיות השפעות שונות על עצם. אצל נשים לפני גיל המעבר, "טמוקסיפן" יכול לגרום לדילול של עצמות, אבל אצל נשים בגיל הבלות מגביר את רמת הסידן, הכרחי חוזק העצם.

היתרונות של התרופה הזו עולים על הסיכונים עבור כמעט כל נשים עם סרטן שד פולשני תלוי הורמונים.

בדומה לכך, התרופה היא "Toremifene", אשר אושרה לטיפול בסרטן שד גרורתי. עם זאת, הרפואה זה לא יעבוד אם בשימוש על ידי "טמוקסיפן", אך ללא השפעה.

"Fulvestrant" הוא תרופה שחוסמת את קולטן אסטרוגן הראשון, ולאחר מכן גם מסיר את קיבולת קולטן מחייבת. היא פועלת כמו אנטי אסטרוגן בגוף.

"Fulvestrant" משמשת לטיפול פועל סרטן שד גרורתי, וכן משמש לרוב אחרי תרופות הורמונליות אחרות ( "טמוקסיפן" ו מעכבי ארומטאז) אשר הפסיק לעבוד.

תופעות לוואי נפוצות עשויים לכלול גלי חום, הזעות לילה, בחילות ועייפות קלה. תיאורטית, זה יכול להחליש את העצמות (אוסטיאופורוזיס), אם נלקח במשך זמן רב.

תרופה זו זכתה להכרה לשימוש בנשים לאחר גיל המעבר אשר לא מגיבים "טמוקסיפן" או "Toremifene." זה משמש לעיתים למטרה שלה נועדה בנשים לפני גיל המעבר, לעיתים קרובות בשילוב עם אגוניסט משחררים הורמון luteinizing לכבות את השחלות.

"רלוקסיפן" בשימוש על ידי נשים עבור במניעה וטיפול של איבוד מסת העצם או אוסטאופורוזיס לאחר גיל המעבר. זה עוזר לשמור על עצמות חזקות, הפחתת הסיכון לשברים.

"רלוקסיפן" גם יכול למנוע את התרחשותם של סרטן שד פולשני לאחר גיל המעבר. הוא אינו הורמון האסטרוגן, אבל מתנהג כמו אסטרוגן בחלקים מסוימים של הגוף, כגון עצמות. בחלקים אחרים של הגוף (שד ורחם), "רלוקסיפן" משמש חוסם אסטרוגן. הוא לא להקל מגוון של תסמונת גיל המעבר. רלוקסיפן מתייחס לקבוצת תרופות המכונות מודולטורים-SERMs קולטן אסטרוגן סלקטיבי (אסטרוגניים וסמי antiestrogenic).

תרופות אנטי-אסטרוגן ספורט

חלק מהתרופות נמצאות בשימוש נרחב שרירנים כדי לבנות שריר.

"Cyclofenil" - הוא סטרואידים neanabolichesky / אנדרוגנית. זה עובד כמו אסטרוגן-אנטי וטסטוסטרון כמעורר. "Cyclofenil" הוא אסטרוגן חלש מאוד קל, אך הוא נקשר לקולטני אסטרוגן ומונע מחייב של קולטני אסטרוגן טבעי. למעשה, זה עובד כל כך טוב כי ספורטאים שלוקחים את התרופה במהלך הטיפול בסטרואידים על מנת לשמור על רמות נמוכות של אסטרוגן. התוצאה - הפחתת כמות הנוזלים בגוף, אשר נוצר עם סטרואידים וצמצום גינקומסטיה. הספורטאי בעל חזות חיצונית קשוחה, באמצעות תרופות כאלה, אשר עלולים להילקח במהלך הכנה לתחרות. מפתחי גוף, עם זאת, להשתמש בו בתדירות נמוכה יותר משום שהם מעדיפים "Nolvadex" סבירה יותר "Proviron."

כמו "Clomid", "Cyclofenil" הוא לא יעיל בנשים, שכן יש השפעה חיובית רק על הייצור של הורמונים אצל גברים. העלאת רמת טסטוסטרון הנגרמת על ידי סמים זה לא מספיק לדבר על שיפורים קיצוניים, אבל זה יספק רווח כוח, אפילו עלייה קטנה במשקל גוף, עלייה משמעותית באנרגיה וגידול ההתחדשות האפשרית. תוצאות אלה גלויות במיוחד לספורטאים מתקדמים שיש להם מעט או ללא ניסיון עם סטרואידים. השתמש בתוצאות להיות גלוי רק לאחר שבוע.

בחלק ממקרים, ספורטאים צופים התפרצויות כגון אקנה, חשק מיני מוגבר גלי חום. תסמינים אלה הם בעיקר ראיות מעידות כי המתחם הוא למעשה יעיל. לאחר הפסקת כמה דיווחו רוח מדוכא ירידה קלה כוח פיזי. אלה שלוקחים את התרופה כמו אנטי אסטרוגן במהלך הטיפול בסטרואידים, ניתן לראות את האפקט ההפוך כאשר ההשפעה של הסוכן הוא הפסיק.

"Proviron" הוא אחד הסטרואידים אנבוליים אנדרוגנים העתיקים ביותר על השוק. באופן רשמי המכונה "Mesterolone", הוא נשאר אחד שלא נדרש ביותר בקרב משתמשים בסטרואידים אנבוליים.

יש על בסיס פונקציונלי Proviron ארבע פונקציות עיקריות, אשר קובעות את מסלולו בעיקר פעולה. קודם כל, הוא אחד סטרואידים אנבוליים החזק ביותר, כי זה מגדיל את כמות מחזורי טסטוסטרון חופשי, וזה חשוב יותר עבור מפתחי הגוף תהליכים אנבוליים. דרך פשוטה להסתכל על זה: אם אתה לוקח סטרואידים אנבוליים, מסת השריר גודל.

"Proviron®" יש גם את היכולת ליצור אינטראקציה עם ארומטאז אנזים, אשר אחראי על ההמרה של טסטוסטרון לאסטרוגן. באמצעות קשירת ארומטאז, "Proviron®" יכול למעשה לעכב את פעילותה, ובכך לספק הגנה מפני השפעות שליליות של אסטרוגן.

ב "Mesterolone" יש גם זיקה חזקה עבור קולטן האנדרוגן. סטרואידים אנבוליים זה שאינו לדכא גונדוטרופינים דומה סטרואידים אנבוליים אחרים. זה מאפשר להגדיל את הייצור של זרע כמו גם אנדרוגנים נחוצים הגירוי של יצירת זרעונים. זה לא רק מגדיל את מספר תאי הזרע, אלא גם משפר את איכותו.

תופעות לוואי "Proviron" אינם כוללים גינקומסטיה או עודף נוזלים. זה גם יפחית באופן משמעותי את הסיכון ללחץ דם גבוה הקשורות לנטילת סטרואידים אנבוליים. למעשה, "Proviron" יש אפקט אנטי אסטרוגניים ידי עצירת ההמרה של טסטוסטרון לאסטרוגן, או לפחות להאט את התהליך הזה.

התרופות הנ"ל לא להוריד את רמת האסטרוגן אך משפיעות על חילוף החומרים באופן כללי.

הקבוצה של תרופות antiestrogenic כוללים גם אגוניסטים משחררים גורמים הורמונים gonadotropic ( "Buserelin" ו אנלוגים שלה), אצטט megestrol ( "Megeys") "Parlodel" ו "Dostinex" משמשים כתרופות, השעיית הפרשת פרולקטין. השימוש שלהם בטיפול הלא-רציונלי.

טיפול בסרטן

בנוסף "טמוקסיפן" חוסמי הקולטן לאסטרוגן הבאים.

שלוש תרופות להפסיק ייצור האסטרוגן אצל נשים לאחר גיל המעבר, אושרו לטיפול הן סרטן שד מוקדם ומתקדם: "Letrozole" ( "Femara"), "Anastrozole" ( "ארימידקס") ו "Exemestane" ( "ארומסין") .

מנגנון הפעולה של תרופות אנטי-אסטרוגן בקבוצה זו - חסימת האנזים (ארומטאז) ברקמת שומן, אשר אחראי על כמויות קטנות של אסטרוגן אצל נשים בגיל הבלות. הם אינם משפיעים על השחלות, כך רק יעילים עבור אותן נשים ששחלותיהן אינם פועל, בין אם בגלל גיל מעבר או בגלל ההשפעה של אנלוגי הורמון luteinizing. תרופות אלה נלקחות יומי בצורת גלולה. הם עובדים באותה מידה בטיפול תהליכים אונקולוגי בבית השד והערמונית.

לפעמים טיפול בסרטן השד דורש השחלות רפואיות. ניתן לעשות זאת עם אנלוגים תרופות של שחרור הורמון הורמון luteinizing (LHRH), למשל, "Goserelin" ( "זולדקס") או "leuprolide" ( "Lyupron"). תרופות אלה חוסמות את האות ששולחת לגוף את השחלות לייצר אסטרוגן אותם. הם יכולים לשמש לבד או עם "טמוקסיפן", מעכבי ארומטאז, "Fulvestrant" לטיפול הורמונלי בנשים לפני גיל המעבר.